Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (406) 激动剂 (8) 拮抗剂 (19) 激活剂 (25) 调节剂 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0285A

Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利	Inhibitor	99.83%
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

HY-N1584

Halofuginone 常山酮	Activator	99.92%
Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-127019

Nigericin 尼日利亚霉素		99.37%
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K⁺/H⁺ 离子载体 (K⁺/H⁺ ionophore)，促进 K⁺/H⁺ 跨线粒体膜交换。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)^[3]。

HY-B0246

Carbamazepine 卡马西平	Inhibitor	99.95%
Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC₅₀ 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na⁺、Ca²⁺ 和 K⁺ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

HY-B0285

Amiloride 阿米洛利	Inhibitor	99.96%
Amiloride (MK-870) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

HY-Y0258A

Benzocaine hydrochloride 苯佐卡因碱		99.31%
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂，可抑制或缓解疼痛，可作用于电压门控 Na⁺ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC₅₀ 值为 0.8 mM。同时，Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合，IC₅₀ 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。

HY-P5174

MitTx	Activator	≥98.0%
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。

HY-126985

4,9-Anhydrotetrodotoxin	Inhibitor	≥98.0%
4,9-Anhydrotetrodotoxin 是一种选择性的电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂，可阻断人脑中的 Nav1.1 和 Nav1.6，并且在失活的 Nav1.6 电压依赖性中诱导超极化偏移。

HY-N0603

20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3	Inhibitor	99.94%
20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na⁺ 和 hKv1.4 通道，IC₅₀ 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。

HY-B0211

Riluzole 利鲁唑	Inhibitor	99.80%
Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-N6691

Veratridine 藜芦定	Inhibitor	99.96%
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素，是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC₅₀ 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。

HY-B0185

Lidocaine 利多卡因	Inhibitor	99.96%
Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-131615

TPC2-A1-P	Agonist	99.76%
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC₅₀=10.5 μM)，它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比，TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na⁺ 活化的能力，可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。

HY-B0495

Lamotrigine 拉莫三嗪	Inhibitor	99.95%
Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na⁺ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。

HY-148800

Suzetrigine	Inhibitor	99.91%
Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 Na_V1.8 抑制剂，具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。Suzetrigine 有望用于腹部成形术和拇囊炎切除术后的急性疼痛。

HY-11079

A-803467	Inhibitor	99.09%
A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Na_v1.8 钠通道阻断剂 (IC₅₀=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

HY-108505

QX-314 chloride	Inhibitor	99.83%
QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。

HY-A0081

Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静	Inhibitor	99.89%
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-B0280

Ranolazine 雷诺嗪	Inhibitor	99.79%
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

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